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                        你了解噻二唑嗎?

                        2022-11-07 14:49:43

                        1,3,4-噻二唑是含有N、S雜原子的五元雜環化合物,具有多種生物活性。目前,1,3,4-噻二唑及其衍生物廣泛用于生物、醫藥等領域,尤其在抗菌、抗腫瘤、抗癌等方面的研究已取得重大突破。由于1,3,4-噻二唑結構的特殊性以及優越的生物活性,對其進行研究有重要意義。

                        現有技術中合成噻二唑類化合物的主要方法要么是利用脒化合物與無機酸鹽、硫氰酸堿金屬、溴化劑和堿進行反應,要么利用硫單質與腈反應,而上述合成方法中一個合成步驟過于復雜,且收率低,一般只有70%左右,而第二個合成步驟對反應條件要求苛刻,難以實現,繼而限制了其大規模工業應用。

                        噻二唑

                        噻二唑一般指2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑。2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑是一種白色晶體粉末,是合成抗生素藥物頭孢唑啉鈉的重要中間體,具有重要的工業和醫用價值。

                        現有的2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑的制備方法主要采用水合肼、乙酸乙酯、甲醇或乙醇溶劑、堿液、二硫化碳、酸液為原料,其中,溶劑采用甲醇或乙醇,堿液采用氫氧化鉀或液氨,酸液采用濃硫酸或濃鹽酸,由乙酸乙酯經肼化、加成、環合、水解而得?,F有的2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑的制備方法存在著反應時間長、耗能大,操作復雜繁瑣,生產成本高,同時易產生較多廢棄物和污染物的不足之處。

                        1,3,4-噻二唑衍生物經常呈現優異的生物活性,是大量天然生物堿和臨床藥物分子的核心骨架。然而,該類化合物的合成手段很少,且通常需要強酸、過量氧化劑等苛刻條件。從廉價原料出發,以清潔且高選擇性的方式合成官能團化1,3,4-噻二唑類化合物的需求十分迫切。



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